[速览]1﹒1概述

在此现象的启发下，1969年Rosenberg首先报道了铂类化合物在小鼠肿瘤模型上的抗癌活性，当时发现了4个有活性的铂化合物，顺铂是其中抗癌活性最显著的一个。顺铂在70年代初被推荐用于临床后，由于其显著的疗效而引起人们极大兴趣，在美国1982年顺铂的销售额超过阿霉素而跃居抗癌药物之首。虽然有人用MRPcDNA表达载体转染敏感细胞建立的多药耐药细胞对顺铂并不耐受，但一些体外建立的顺铂耐受的癌细胞中有MRP过度表达和GS‐X泵活性增高的现象。