肾上腺素能受体阻滞剂(以下简称β受体阻滞剂)的发现和临床应用被认为是20世纪药理学和药物治疗学上重大进展的里程碑之一。拟交感神经胺的主要兴奋效应是α受体介导的,称之为α效应,而大多数的抑制效应,包括心肌激动,则称为β效应。以后1967年Lands等将β受体分为β 1受体及β 2受体。2、β 1及β 2受体分布及其介导的生理功能参见表22‐1‐1。另外,根据β受体阻滞剂的药代动力学特性又可将β受体阻滞剂分为两大类,即,一类从肝脏代谢清除,血浆半衰期相对较短,属于脂溶性,易透过血脑屏障。受体阻滞剂的药代动力学特性,在临床选用,对心血管事件的影响,药物血浆浓度持续时间,剂量及给药方法,副作用等方面都有重要意义。
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