赵长青安云芳H1抗组胺药于20世纪40年代问世并开始临床使用,其治疗作用是阻断组胺引起的病理学效应。组胺(histamine)在神经传递、变应性炎症和免疫调节方面均具有重要生物学作用,这些生物学作用在某些情况下成为疾病的病理效应。过去H1抗组胺药曾被称为HR1阻断剂或拮抗剂,这是因为其与组胺竞争结合HR1,阻断了组胺与HR1的结合,使组胺不能发挥其生物学作用。近年,随着对G蛋白偶联性受体(GPCRs)结构活性和H1抗组胺药分子药理学特性的了解逐渐加深,H1抗组胺药已被明确是HR1的反相激动剂。需要指出,HR1存在基因多态性,但是否会影响H1抗组胺药的疗效有待进一步研究。
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