脑室注射一定量的胰高血糖素可产生中枢抗阿片效应。在哺乳动物的中枢神经系统内主要存在于边缘系统、下丘脑和丘脑以及脑干和脊髓,在中枢神经系统内发现了胰高血糖素受体的存在。由于胰高血糖素及其受体在中枢神经系统内的分布与阿片样物质及其对应受体的分布的相似性,在1986年Malcolm等最先发现了胰高血糖素所具有的中枢抗阿片作用。他们将微量的胰高血糖素注射到大鼠或小鼠的脑室内,发现其不仅可有效对抗吗啡的行为学伤害性反应即热板试验,还可有效对抗吗啡所导致的小鼠心动过缓,而对非阿片类物质所致的心动过缓效用则无明显作用。
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