6 受试药对CYP同工酶诱导作用的体外评价

作用药通过诱导酶增加底物的代谢消除，表现为底物血药浓度降低，达不到治疗浓度而影响疗效。而对于前药来说，酶诱导作用能增加活性代谢物的生成，则可增强药物疗效和（或）增加ADR发生率。高通量的芳族碳氢化物受体（aromatic hydrocarbon receptor，AhR）和孕甾烷X受体（pregnane X receptor，PXR）结合试验和细胞基础上的报告基因分析（cell‐based reporter gene assay）已经被用来筛查化合物对CYP1A和CYP3A的酶诱导作用。同理，这种方法筛选的结果也不能完全反映酶的活性。