第二节 肠道药物转运蛋白

目前研究已揭示肠道黏膜中丰富地表达着药物转运蛋白，包括寡肽、核苷酸、氨基酸、糖、一元羧酸、胆汁酸、脂肪酸、有机阳离子及阴离子、磷酸盐和水溶性维生素等。表2‐1列出了人肠道内各种药物转运蛋白和相应的蛋白代码、基因代码，以及它们在上皮细胞的膜上定位和典型底物。图2‐6为肠道各种药物转运蛋白的分布及转运方向［ 8 ］。肠道转运蛋白在体内发挥活性受到多种因素影响，包括底物的亲和性（Km）、转运蛋白的理论最大转运速度（Vm）、转运蛋白的区域分布特征以及与其他转运蛋白和代谢酶的协同作用、转运蛋白微环境下底物的局部浓度等。药物代谢酶与药物转运蛋白间的耦合作用来参与肠道药物处置的内容将在以后进行详细介绍。