[生理学]2﹒多巴胺的释放调节及代谢

CAs 的释放是一种量子释放，胞裂外排（exocytosis）是主要的释放机制：动作电位到达神经末梢时，突触前膜的通透性发生改变，Ca 2＋进入细胞内，促进囊泡附着于细胞膜，并使两层膜融合，继而在细胞膜上形成小孔。突触间隙或血液中的CAs 可以被突触前的神经组织摄取（称为第一类摄取，u 1），也可以被突触后膜和非神经组织摄取（称为第二类摄取，u 2）。u 2的摄取必须达到较高浓度时才有较多摄取，亲和力较低，选择性差。一般来讲，神经末梢的CAs 主要是u 1类摄取方式，突触间隙的CAs 先通过细胞膜进入胞浆（膜摄取，u m），这个过程需要被称为“膜泵” 的Na＋‐K＋‐ATP 系统提供能量；第二步再由胞浆进入囊泡（囊泡摄取，u g），这个过程需要Mg 2＋‐ATP 酶系统提供能量。 酶解失活（图1‐2‐5）：NE 释放后，生理作用的消失主要由于再摄取过程，最终失活主要靠酶解失活，主要有两种酶：单胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）和儿茶酚胺氧位甲基移位酶（catechol‐O‐methyltransferase，COMT）。MAO‐A 主要存在于交感神经末梢，作用于NE 和5‐HT；而MAO‐B 主要存在于松果体等组织，主要作用于苯乙胺。因此，神经末梢突触间隙CAs 类递质的主要失活过程为：首先大部分递质被突触前膜再摄取，进入胞浆后立即与线粒体膜表面的MAO 相遇，经MAO 代谢，然后经COMT 代谢，生成最终产物3‐甲氧基‐4‐羟基苯乙二醇（MHPG）。血液中的CAs 则先经COMT 代谢，然后经MAO 代谢，生成最终产物3‐甲氧基4‐羟基苯乙醇。