二、放射性配体结合实验的定量处理［1］

放射性配体受体结合分析法与经典的酶‐底物互相作用的原理相似，这种方法是基于配体与受体分子之间的结合反应，对于可逆的结合反应可用下式表示：式中，为复合物的浓度,为游离配体浓度,为未结合的受体浓度,在反应达到平衡时，Kd ＝ K － 1／K1。放射性配体结合实验用于药物筛选时，首先是观察受试药物对受体有无亲和力，如发现受试药物能同放射性配体竞争结合受体，就需进一步确定受试药物的作用强度。受体结合实验用于预测药物活性的主要缺点是不能区分是激动剂还是拮抗剂，因为两者均占据受体和抑制受体和放射性配体的结合，为此，鉴别一个竞争性抑制剂是激动剂还是拮抗剂需要其他实验来判断。