[治疗]二、钙调磷酸酶抑制剂

目前，临床上最有效的免疫抑制剂是钙调磷酸酶( calcineurin )抑制剂环孢素和他克莫司( FK506 ) 。虽然这两种药物的化学结构不同，作用靶点各异，但都作用于T细胞活化信号转导通路过程中的钙调磷酸酶。环孢素和他克莫司分别作用于环孢素受体( cyclophilin )和FK506 -结合蛋白( FKBP ) ，形成的复合物与钙调磷酸酶结合，抑制活化T细胞核因子( NFAT )的脱磷酸化作用，阻止其进入细胞核，抑制IL-2及其他与生长和分化相关的细胞因子的转录(图47-1 ) 。与环孢素合用可增加其肾毒性。