已有大量资料证明,老龄时期由于处置药物生物转化的生理过程发生改变,其药代动力学、药效和毒性也必定发生变化。例如胃肠功能的改变包括胃酸分泌、胃肠运动和血流量的减少,会影响药物的吸收。年龄相关性的P 450氧化酶系统的生理性改变和肝灌流量的减少,能影响药物在肝内进行生物转化的速率。老年人与青年人相比,其药物分布容积的年龄相关性改变是明显的。蛋白结合与药物分布:药物分布容积不仅决定于血灌注和身体组分,蛋白结合对药物分布也有显著影响。蛋白结合容量或亲和性的下降也是蛋白结合改变的重要原因。药物肾脏清除研究或临床观察中也见到立体结构特异性的改变。
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