[文献资料]（二）头孢菌素C的制造工艺与临床应用

头孢菌素C是1955年，由Edward Abraham小组研究顶头孢霉（Cephalosporiumacremonium）时偶然发现的。头孢菌素C与青霉素N一样具有同样的侧链（图30‐。13），后来的研究表明，头孢菌素C比青霉素更具有优势，毒性也非常低。虽然头孢菌素C本身只有较低的抗菌活性，但是在其7‐位和3‐位上进行修饰而获得一系列活性更高的抗生素，现在已发展到第四代头孢菌素。头孢菌素C侧链的氨基与羧基常形成内盐，水溶性很大，难以用有机溶媒直接提取，但是加入酰氯、酸酐、异氰酸酯等能掩蔽侧链氨基碱性的试剂，使其转化成头孢菌素C的N‐酰化衍生物，就可以在酸性条件下用与水互不相溶的溶剂甲基异丁基酮、正丁醇或乙酸乙酯提取。