从1985年第一次报道PDE4抑制剂的抗炎和平滑肌松弛作用,可能对哮喘的治疗有效,到目前为止,PDE4抑制剂研究已有十多年。由于cAMP下调炎症和免疫细胞活化、介导平滑肌的舒张,因此,PDE4抑制剂首先被用于治疗气道的慢性炎症,如哮喘和COPD。但PDE4抑制剂与β 2‐肾上腺素受体激动剂比较,它们的支气管扩张作用相对较弱,而对慢性气道炎症更有效。5mg/kg倍他米松(Be tamethasone)对炎症反应的中性粒细胞并无抑制作用,而口服BAY 19‐8004(2‐苯并基苯并呋喃,Bayer开发)(10mg/kg)能完全抑制全部炎症细胞类型的渗出。在有效模型上的比较表明BAY 19‐8004的作用比西洛米司特强10~30倍。
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