[文献资料]第三节　影响核酸生物合成类药物

氟尿嘧啶是尿嘧啶5位上的氢被氟取代后的衍生物。氟尿嘧啶在细胞内大部分经过二氢嘧啶脱氢酶（ DPD )代谢后变为无活性的二氢氟尿嘧啶，最终排出体外。小部分氟尿嘧啶在胸腺嘧啶核苷磷酸化酶（ thymidine phosphorylase ， TP )和胸苷激酶（ thymidine kinase ， TK )的催化作用下转变为活性产物氟尿嘧啶脱氧核苷酸，抑制胸苷酸合成酶（ TYMS )的活性，干扰脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸。目前临床上氟尿嘧啶已发展为一大类药物，常用的包括氟尿嘧啶、替加氟和卡培他滨等，这些药物在体内都通过不同酶代谢后转化为氟尿嘧啶发挥作用。表6 - 2基于DPYD基因型的氟尿嘧啶类药物个体化用药方案。