生物合成肽库根据来源可分为:噬菌体肽库(以噬菌体为载体,将一段外源基因插到其编码外壳蛋白基因,以融合蛋白的形式在噬菌体表面进行表达)、细胞表面呈现肽库(以原核细胞和葡萄球菌等细菌为载体。噬菌体肽库是生物合成肽库中发展较为成熟的一种,限于篇幅本部分主要对噬菌体肽库的构建及筛选作简要介绍,其他生物合成肽库请参考相关文献。Arap等将人乳腺癌细胞移植到裸鼠,再将噬菌体肽库注射给予肿瘤移植小鼠,由此筛选得到与肿瘤血管内皮特异性结合的短肽。