[治疗]第二节　口服降糖药

继1918年观察到胍具有降血糖作用之后， 1930年人们首次发现磺胺可引起低血糖。1954年，科学家成功研制出了第一个磺酰脲类口服降血糖药。随后，促胰岛素分泌剂(餐时血糖调节剂) 、胰岛素增敏剂(如噻唑烷二酮类)及醛糖还原酶抑制剂等相继问世，为T2DM的治疗提供了崭新的用药选择。它主要通过与DPP - Ⅳ活性部位的205位和206位谷氨酸形成盐桥，抑制DPP - Ⅳ的活性，进而保护内源性GLP-1免受DPP - Ⅳ的迅速降解，使血清GLP-1水平升高，导致葡萄糖刺激的胰岛素分泌增加，最终产生降血糖作用。由于磷酸西他列汀的作用完全依赖于内源性GLP-1的分泌，故不适用于GLP-1分泌有障碍者。