阿片样物质的主要药理作用就是它在哺乳类动物中能够缓解疼痛,这种作用在人类被称为镇痛(analgesia)。各种内阿片肽都具有镇痛作用,但彼此的作用性质有所不同。脊髓椎管内微量注射吗啡或阿片肽均能产生镇痛作用,静脉注射也能明显抑制背角敏感神经元的活动,表明内阿片肽参与背角痛觉信息的调制。同时内阿片肽能神经元的兴奋性提高,释放内阿片肽类神经递质并与阿片受体相互作用,改变下行抑制系统中主要核团神经元的活性,从而参与下行抑制系统,发挥抑制痛觉传递的作用。2 ﹒镇痛机制当含阿片肽的免疫细胞迁移至炎症组织后,在应激、CRH及I L‐1的作用下释放阿片肽,后者激活感觉神经元末梢上的阿片受体产生镇痛作用。
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