[治疗]第三节 三磷酸肌醇受体／钙通道

IP3R的内Ca2 ＋释放功能受多种因素的影响，其中IP3是IP3R最主要的激动剂，自从1983年在小鼠胰腺细胞中首次观察到IP3可以诱导细胞内Ca2 ＋释放之后，在多种细胞中均证实了这种作用的存在。IP3是机体各部位细胞普遍存在且十分重要的第二信使，它使细胞膜受体的激活与细胞内Ca2 ＋升高相耦联来参与细胞内Ca2 ＋信号的传导，在质膜上产生后很快扩散到胞质中，通过与IP3R结合，直接引起内Ca2 ＋释放。但这种释放机制，只是在强烈刺激下引起IP3大量产生时才存在，在正常的生理刺激条件下，增加的IP3不足以直接引起内Ca2 ＋释放，但却可以增加IP3R对Ca2 ＋的敏感性。咖啡因通过干扰IP3与受体通道的结合也对IP3R有很强的抑制作用。