[治疗]第四节 抗糖尿病多靶点药物的研究和应用

为降低药物的副作用，药物设计拟在药物分子结构上进行优化，设计两个靶点以上的药效团，这样可以在药物靶点上产生一些拮抗作用。如PPAR γ激动剂作为一类胰岛素增敏剂广泛运用于2型糖尿病患者的治疗，但是其具有促进脂肪分化、体重增加的副作用。除PPAR γ是抗糖尿病靶点外，临床上常用PPAR α激动剂作为血脂调节药物，如贝特类（fibrate），因为PPAR α激活可以导致脂肪分解。初步的动物实验和临床试验研究发现，PPAR α／γ双激动剂或PPAR α／β／γ三激动剂在明确改善胰岛素抵抗、改善血脂异常的同时，可以明显减轻单纯PPAR γ激动剂脂肪增加的副作用，并可预防糖尿病心血管并发症。