影响纳米粒靶向分布的主要因素包括:纳米粒的粒径、纳米粒的表面电荷(ζ电位)、纳米粒的表面疏水性质、纳米粒的表面结构与组成等。根据不同的影响因素,载药纳米粒可以在体内通过被动靶向、主动靶向、物理靶向等方式选择性的分布于特定的器官、组织、细胞,甚至细胞内结构,改变原药物的体内分布特征。聚山梨醇‐80包衣的ADR‐PBCA纳米粒的体内分布试验证实,聚山梨醇‐80修饰可以大大促进药物透过血‐脑脊液屏障。