高浓度的环核苷酸与特异性蛋白激酶(PKA和PKB)结合,进一步活化这些激酶,导致各种底物磷酸化,调节细胞反应。环核苷酸的水平由合成和降解的比例来调节,合成由腺苷环化酶和鸟苷环化酶通过G蛋白耦联受体活化后,水解ATP、GTP而形成,降解则由PDE负责。至今已明确的PDEs家族有11个成员,它们的原始序列、底物特异性、辅助因子及对抑制剂的敏感性不同,每个家族又包括一个以上的亚型,具有不同的功能和调节特性。它们的命名方法以PDE4A5(HSPDE4A5)为例说明:头二个字母HS表示种族(HS代表人类Homo Sapiens),后三个字母PDE与阿拉伯数字4代表基因家族(PDE4),再后面A代表基因,最后的阿拉伯数字5代表剪接变种即亚型。
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