药物与受体的相互作用首先是药物与受体结合,结合后产生的复合物仍可解离。配体(包括药物)与受体结合的化学力主要有共价键、离子键、氢键以及范德华引力等,其中离子键较常见。药物与受体之间可有多个结合部位,各结合部位可能存在不同的化学键。药物作用的第一步是与受体结合,按质量作用定律:A:药物, R:受体,AR:药物受体复合物,E:效应)。根据占领学说,受体只有与药物结合才能被激活并产生效应,而效应的强度与被占领的受体数量成正比,全部受体被占领时出现最大效应(Emax)。KD与A和R的亲和力成反比,KD越小药物与受体的亲和力越大。
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