卵巢和胎盘能合成雌激素,睾丸和肾上腺皮质也能够合成少量雌激素。人体内存在三种主要的内源性雌激素:雌二醇( estradiol , E2 ) 、雌酮( estrone , E1 )和雌三醇( estriol , E3 ) ,其中雌二醇是由内分泌器官(女性为卵巢,男性为睾丸)分泌的主要天然雌激素,效应最强。雌酮、雌三醇及其他雌激素,多为雌二醇的肝脏代谢产物。雌激素可协同FSH促进卵泡的发育,诱导LH峰的出现而诱发排卵,但大剂量雌激素则通过负反馈机制,减少促性腺激素的释放而抑制排卵。大剂量雌激素可抑制垂体促性腺激素分泌,使睾丸萎缩及雄激素分泌减少,且雌激素能拮抗雄激素,故对前列腺癌有治疗作用(见第四十六章第三节) 。
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