第二节 生物利用度和生物等效性测定的应用示例

生物利用度（bioavailability，BA）是反映药物活性成分吸收进入体内的程度和速度的指标。鉴于药物浓度和治疗效果相关，假设在同一受试者，相同的血药浓度－时间曲线意味着在作用部位能达到相同的药物浓度，并产生相同的疗效，那么就可以药代动力学参数作为替代的终点指标建立等效性，即生物等效性。为确保临床用药质量，我们采用两周期交叉、随机、自身对照法，以反相高效液相色谱法测定12例男性健康志愿者血浆中药物浓度，进行人体相对生物利用度研究，以评价国产盐酸西替利嗪片与进口盐酸西替利嗪片是否具有生物等效性。两种制剂的ln AUC、lnCmax经方差分析和双单侧t检验证明国产盐酸西替利嗪片和进口盐酸西替利嗪片具有生物等效性。