[治疗]第三节 谷氨酸受体阻断剂——美金刚

美金刚（memantine），也称美金刚胺（商品名：Akatinol），其化学名为3，5‐二甲基‐1‐金刚烷胺盐酸盐（3，5‐dimethyl‐1‐adamantanamine hydrochloride），化学分子式为C 12 H 21 N ·HCl，分子量为215.77。 图3‐5‐5 美金刚结构式 美金刚作用于大脑中的谷氨酸‐谷胺酰胺系统，为具有中等亲和力的非竞争性的N‐甲基‐D‐天冬氨酸（N‐methyl‐D‐aspartate，NMDA）的拮抗剂。由德国Merz 公司于1982年在德国以Akatinol Memantine 商品名首次上市，用于治疗帕金森病，剂型有片剂、胶囊、口服液和水针，此后在卢森堡（1982年）、韩国（1984年）、巴基斯坦（1986）上市也用于治疗帕金森病。2002年，在德国、英国、丹麦、瑞典、芬兰、荷兰、爱尔兰、冰岛、墨西哥和澳大利亚上市，用于治疗阿尔茨海默病，剂型有片剂和胶囊，此后于2003年在法国、希腊、挪威、西班牙和美国上市也用于治疗阿尔茨海默病。临床研究表明，盐酸美金刚用于中、重度老年性痴呆症患者具有较好的耐受性，精神病理和行为学评定显示有统计学意义的显著改善，可明显提高患者的独立生活质量。多数研究的结果表明，美金刚能减轻中重度阿尔茨海默患者的临床衰退程度，改善认知功能。口服时，成人或14岁以上青年，第1周每日10mg，以后每周可增加10mg。维持量为每次10mg，每日2次，需要时还可增加剂量。