羧酸类药物的衍生化主要通过生成酯键和酰胺键来完成。目前,拆分羧基类对映异构体应用最多的衍生化试剂是伯胺和仲胺类化合物,在活性催化剂N,N‐二烃基碳二亚胺的作用下,羧基与氨基在温和的条件下很容易生成酰胺类非对映异构体,进而在普通HPLC上获得分离。图2‐33中的DANE为具有荧光标记的衍生化试剂,手性羧基类与其的衍生化反应需要在EDC和吡啶存在下进行,生成的萘普生酰胺非对映异构体在正相色谱上的拆分要优于在反相色谱上的拆分。