静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持1分钟。内源性和外源性去甲肾上腺素都可被肾上腺素能神经和非神经细胞所摄取,被摄入肾上腺素能神经内的去甲肾上腺素大多进入囊泡内贮存起来,被摄入非神经细胞内的去甲肾上腺素大多被代谢。大部分注入的去甲肾上腺素药先在儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)的催化下,代谢为活性很低的间去甲肾上腺素,其中一部分再经单胺氧化酶(Monoamine Oxidase,MAO)的作用脱胺形成3‐甲氧‐4‐羟扁桃酸(Vanillylmandelic acid,VMA)。部分去甲肾上腺素还可与硫酸或葡萄糖醛酸结合,由于去甲肾上腺素进入体内后迅速被摄取和代谢,所以作用时间短。
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