在一定的剂量范围内,药效的强弱与药物剂量成比例。药物清除对第一时相的影响作用相对较弱,因为在此时相内,靶组织中药物浓度较低,进入靶组织的药物显著多于清除的量。因此,尽管靶组织部位药物浓度与血药浓度之间有极为密切的关系,血药浓度并不是靶组织药物浓度。此时,血药浓度与时效曲线之间呈现复杂的关系,其复杂程度视药物的血液‐靶组织分布关系以及药物的效应‐靶组织药物浓度之间的关系而定。药物之间的相互竞争与贮存库的结合、药物相互作用也会引起游离药物浓度异常升高,此时的给药剂量可能远小于普通引起中毒反应的药物剂量,但从血药浓度看,能发挥药物效应的游离药物浓度是相同的。
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