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二、溶解度参数与吸收

Breitkreutz采用三维溶解度参数对药物胃肠道吸收部位和吸收持续时间进行了研究[ 54 ],根据Fedors和Van Kevelen/Hoftyzer提出的基团贡献法计算药物的三维溶解度参数δ d、δ p、δ h,根据Bagley [ 55 ]提出的综合溶解度参数计算δ v值,即,结果见表8‐15。由图8‐17可见,随着药物的氢键受体数目增加,口服吸收百分数降低。图8‐18表明ClogP与药物吸收百分数之间没有相关性。图8‐19表明溶解度参数在20~25J1/2/cm3/2这个范围的药物具有很高的口服吸收(吸收百分数大于80%),溶解度参数超过30J1/2/cm3/2,吸收程度明显降低。因此溶解度参数对药物吸收的预测可能比ClogP更加合理。

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——《口服药物吸收与转运》
书名:《口服药物吸收与转运》
栏目:口服药物吸收与转运 > 第二篇 口服药物吸收 > 第八章 药物的溶解度和溶出速度 > 第三节 溶解度参数
作者:孙进
参编:何仲贵,方晓玲,王堃,刘克辛,孙进
页码:379-383
版本:1
出版时间:2006-12-01
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