[治疗]第三节 大环内酯类

大环内酯类抗生素是一类具有14～16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。早期的红霉素治疗呼吸道、皮肤软组织等感染，疗效确切，亦无严重的不良反应，但抗菌谱相对较窄，生物利用度低，因此临床应用受限。近年新开发的大环内酯类抗生素抗菌活性增高，对支原体、衣原体的作用也明显增强，且不易被胃酸破坏，生物利用度高，血药浓度高，半衰期延长，不良反应也相应减少。本类药物抗菌机制是与细菌核糖体的50s亚基结合，抑制转肽作用和m RNA的移位，从而阻碍细菌的蛋白质合成。本类药物间存在着不完全交叉耐药性。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。