凝血酶是使纤维蛋白原转变为纤维蛋白最终形成血栓的关键环节,因此抑制凝血酶至关重要。抑制途径包括抑制其生成即抑制活化的因子X和直接灭活已形成的凝血酶。肝素的主要抗凝作用依赖于抗凝血酶Ⅲ,当该物质水平降低时肝素的作用随之减弱。而这种结合可使之相对地免受肝素的抑制,相反一种新型的抗凝药物水蛭素(hirudin)及其衍生的肽类可占据这两个结合位点而起到较肝素更强的抗凝血酶的作用。然而水蛭素作为特异性的抗凝血酶药物,其有效抗栓作用常与出血并发症相伴随,从而大大限制了该药的使用。