取SD大鼠120只,雌雄各半,体重220g±25g,随机分为5大组,每组24只。第一大组为布洛芬对照组,再分为8个小组,每组3只,按10.0mg/kg(布洛芬/体重)尾静。运用DAS ver ﹒ 2.1 ﹒ 1统计软件计算布洛芬和系列前药静脉给药后各组织和血浆中布洛芬浓度‐时间曲线下面积AUC 0~t(μ g/ml · min)、C max(μ g/L)、MRT(min。大鼠体内药动学研究结果表明,4种前药在血浆中的AUC 0~t、C max都高于布洛芬原药:AUC 0~t分别是原药的5 ﹒。10、1.25和3.14,与原药相比有更多的药物入脑,其中,前药Ⅳ的入脑效果最好,说明葡萄糖确实可以作为载体介导布洛芬前药透过血脑屏障入脑。
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