第十章 口服药物生物利用度的预测

药物制剂要产生最佳疗效，其活性药物成分应当在预期的时间内释放并吸收、分布到作用部位，在作用部位达到预期的有效浓度并维持一定的时间，然后迅速从体内消除。由此可见制剂中药物吸收进入体循环的速度和程度是决定药物疗效及安全性的重要因素。笔者认为Chiou的定义更为合理且便于区分两者，口服吸收是指通过胃肠道黏膜进入门静脉的过程，而口服生物利用度是指药物到达体循环或作用部位的速度和程度［ 1 ］。因此，口服生物利用度是药物释放、吸收和消除共同作用的结果。