抗癫痫药物(AEDs)可从发展史上分为3代。第1代是传统的抗癫痫药,直到现在仍在临床上常用的有苯巴比妥、苯妥英、卡马西平、丙戊酸钠等。传统抗癫痫药在药动学方面大多很不理想,如苯妥英钠具有饱和动力学的特点,丙戊酸钠与血浆蛋白呈非线性结合,卡马西平具有代谢的自身诱导现象。1种抗癫痫药不能很好控制癫痫发作,常需要两种或两种以上抗癫痫药联合用药,因此,不良反应增加,或患者难以忍受而发展成难治性癫痫(约为30%)。因此,已开发出第2代、第3代抗癫痫药。对现有的母体药物进行化学和(或)结构修饰,与母体药物相比,以获得更有效地抑制发作而不良反应极小或无不良反应(即较少的神经毒性)的抗癫痫药物。
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