第二节 脑靶向递药的体外评价模型

尽管动物水平可以测定药物向脑内的转运，但脑毛细血管内皮细胞的体外细胞模型能够更加快速、方便地预测药物跨越血脑屏障的效率和机制。许多脑毛细血管内皮细胞的培养系统已经用于脑部药物的摄取研究，包括小鼠、大鼠、牛的原代培养脑毛细血管内皮细胞，或小鼠、大鼠、牛、人的永生化细胞株（Terasaki T，2003）。由于来源、原代培养或细胞株以及培养条件的不同，各种细胞模型存在较大的差异。牛原代培养脑毛细血管内皮细胞被广泛应用于药物脑内转运研究，经过9～10天的培养后细胞单层的TEER可达到160～220 Ω · cm 2，蔗糖的透过率为（1～2 ﹒。