药物在体外相互作用指的是在患者用药之前(即药物尚未进入机体以前),药物相互间发生作用,使药性发生变化。固体制剂成分中所用赋形剂不同影响药物的生物利用度(bioavailability)。例如,氢氯噻嗪三种100mg胶囊剂(①药物与聚维酮(polyvinyl pyrrolidone,PVP)10 000共同沉淀。药物单独存在不加赋形剂)口服后的排泄量不同,加入PVP 10 000提高了氢氯噻嗪的生物利用度。同一种药物制剂由于变更赋形剂带来不良后果的一个典型例子就是60年代后期在澳大利亚发生的爆发性苯妥英钠中毒事件,由于药厂将苯妥英钠胶囊剂的赋形剂由硫酸钙改为乳糖,提高了胶囊剂中苯妥英钠的生物利用度,使一批服用该制剂的癫痫患儿出现苯妥英钠毒性反应。
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