H2受体拮抗剂(H2receptor antagonist,H2RA)能竞争性拮抗H2受体,抑制组胺引起的胃酸分泌,对五肽促胃液素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用,能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。常用的有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、乙溴替丁等。不良反应一般较少,偶有头痛、头晕、便秘、腹痛、腹泻、皮疹等。静脉滴注过快可引起心率减慢。第二代H2RA,抑制作用较西咪替丁强5~12倍,不抑制CYP450酶代谢系统,药物间相互作用较少,8岁以下儿童禁用。第三代H2RA,特异性高,对夜间胃酸分泌的抑制作用显著,其作用强度比西咪替丁大32倍,比雷尼替丁大9倍,维持时间也较长。片剂:400mg/片。
……