以口服给药为例,大多数药物的吸收要穿透消化道的黏膜上皮、皮下间质和毛细血管壁后才能进入血循环。绝大多数药物利用其脂溶性,以浓度梯度为动力,通过被动扩散而转运入血。浓度梯度越大,转运的速率越快。因为进入血管内的药物能被血流迅速带走,所以药物的浓度梯度取决于消化道的药量。如果以k a为药物的吸收速率常数(rateconstantofabsorption),A a为在吸收部位的药量。达峰时间(t max)为:从公式可见,达峰时间和药物的剂量无关,由于在一般的口服药物制剂,吸收速率常数(k a)常比消除速率常数(k e)要大得多,因此药物的吸收速率是到达血药浓度峰值时间的决定因素。虚线示药物吸收速率最快时,达峰时间最短。
……