抗焦虑是苯二氮类的主要作用,这是由于同脑内苯二氮类受体相结合,增强了GABA在中枢神经系统的抑制作用。GABA作用的增强,则释放较多的GABA,通过对5‐羟色胺能神经元的抑制作用,使其更新率减慢,从而产生抗焦虑作用。同时去甲肾上腺素能通路受到GABA的抑制作用,大大减少了对大脑的感觉传入和情绪性兴奋的刺激,随之产生镇静作用而促进睡眠。还有苯二氮类可抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓运动神经元的激活,由此产生肌肉松弛作用。