[文献资料]三、芬太尼类

芬太尼、阿芬太尼、舒芬太尼及瑞芬太尼的时量相关半衰期见图7 - 1 。舒芬太尼和阿芬太尼的作用与芬太尼基本相同，只是舒芬太尼的镇痛作用更强，约为芬太尼的5 ～ 10倍，作用持续时间约为其2倍，阿芬太尼的镇痛强度较芬太尼小，为其1 / 4 ，作用持续时间为其1 / 3 。尽管阿芬太尼的亲脂性低，但由于其pKa为6.8 ，低于生理性pH ，故在体内pH 7.4条件下， 85%阿芬太尼呈非解离状态（芬太尼仅为9% ） ，因而透过血-脑脊液屏障的比例也大，起效更迅速。阿芬太尼在肝内迅速转化为无药理活性的代谢物，主要为去甲阿芬太尼，不到1%以原形从尿中排出。