胰岛素的普通制剂易被消化酶破坏,故口服无效,须注射给药。胰岛素与血浆蛋白结合率低,主要以单体形式存在于血液循环中。胰岛素代谢快,半衰期短,在正常人和无并发症的糖尿病患者胰岛素的血浆半衰期大约为5~6分钟,但在产生胰岛素抗体的糖尿病患者,胰岛素的血浆半衰期可能会延长。由此可见,严重肾功能损害对循环中胰岛素清除率的影响要比肝脏疾病对它的影响要大得多。胰岛素与其受体结合形成的复合物一起被细胞内化称之为内涵体(endosome)的小囊泡,由此开始了胰岛素的降解过程。已知有多种酶参与了胰岛素的降解过程,其中主要的是硫醇金属蛋白酶(thiolmetaloproteinase),它主要存在于肝细胞,也见于肌肉、肾脏及大脑。
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