1968年Krulich等[ 1 ]在大鼠下丘脑发现生长抑素(somatostatin,简称SST),因其具有抑制脑垂体分泌生长激素的作用而命名为生长抑素。SST在机体内可以抑制包括生长激素、促甲状腺激素、胰岛素、胰高血糖素、胃泌素等多种激素的分泌,亦可作为神经递质和神经调节因子在中枢神经系统和外周组织发挥重要的生物学作用。对SST进行结构修饰可以获得具有受体亚型选择性的拮抗剂或激动剂,对于研究不同亚型受体独特的功能以及开发具有较高临床应用价值的药物有着重要的意义。