[治疗]九、TAS‐103

TAS‐103是由日本大鹏制药有限公司研发的新的喹啉类衍生物，开始认为它属于Topo Ⅰ和Ⅱ的双重抑制剂。但最近的机制研究显示，TAS‐103与Topo Ⅱ α结合，刺激TOPO Ⅱ催化的DNA断裂活性，从而阻止DNA复制反应，但对Topo Ⅰ的催化活性并无抑制作用，因而现在认为它属Topo Ⅱ毒剂［ 9 ］。