烷化剂具有良好的抗癌活性。它能同肿瘤细胞中的核酸,蛋白质及肽的亲核区域作用,以烷基取代亲核基团的氢原子。本品是氮芥与磷酰胺基结合的化合物,体外无活性。进入机体后,先在肝内经微粒体酶活化变成有活性的作用型,因此肝功能不全者疗效差,本药抗癌谱广,化疗指数高,与其他烷化剂和抗代谢药无交叉抗药性,是联合化疗的重要组成药。CTX用法:口服:100mg/(m2 · d),一次服,静注400~600mg/(m2 · wk),总量一般8.0克为一疗程。