单个剂量一次静脉或口服给药后不同时间的血浆药物浓度变化,即药‐时曲线(图2‐。多次给药后药物达到稳态浓度的时间仅决定于药物的消除半衰期,一般来说,药物在剂量和给药间隔时间不变时,经4~5个半衰期可分别达到稳态浓度的94%和97%。提高给药频率或增加给药剂量均不能使稳态浓度提前达到,而只能改变体内药物总量(即提高稳态浓度水平)或峰浓度(peak concentra tion,C ss,max)与谷浓度(trough concentration,C ss,min)之差。一般来说,如果给药间隔时间长于2个半衰期,长期慢性给药较为安全,大多不会出现有重要临床意义的毒性反应。
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