青蒿素为自菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L ﹒)和大头黄花蒿(Artemisia annua L ﹒ f ﹒ macrocephala)叶中提出的抗疟有效成分,是过氧缩酮倍半萜内酯化合物。抗疟机制与疟原虫叶酸代谢无关,可能是由于作用于疟原虫膜系结构,干扰表膜及线粒体功能,阻断氨基酸的摄取,迅速形成自噬细胞,失去大量胞浆而死亡。对各种疟原虫红细胞内期无性体均有快速而强大的杀灭作用,与氯喹无交叉抗性,抗疟作用明显大于氯喹和奎宁。其疗效与氯喹相似,且退热时间和疟原虫的转阴时间比氯喹快,但服用后复发率高,这可能与本品在体内迅速代谢有关,可与伯氨喹合用以减少复发。
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