盐酸莫昔普利为莫昔普利拉的前药,后者可以抑制人体和动物体内血管紧张素转化酶(ACE)。一般认为莫昔普利降血压的机制主要是抑制了ACE的活性。莫昔普利拉抑制ACE和激肽酶Ⅱ的药效比莫昔普利大1000倍。口服莫昔普利的生物利用度大约是静脉(I . V .)的13%(均以代谢物莫昔普利拉为准),而且受食物显著的影响,食物会降低其最大血药浓度(Cmax)和AUC。口服给予莫昔普利后,只有所给剂量的7%是莫昔普利拉的形式在尿液中出现,大约1%是莫昔普利,5%左右是其它代谢物。临床对照试验显示,每日一次口服给予莫昔普利7.5至60mg,其作用的峰值随着剂量的增加而增加。
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