口服后大约60%被吸收,血清峰值出现于4小时后。厄洛替尼主要经肝代谢,80%通过CYP3A4代谢,代谢产物83%通过粪便、8%通过尿液排出体外。1.CYP3A4抑制剂可提高厄洛替尼的AUC,因此,厄洛替尼与酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、利托那韦、那非那韦、印地那韦、甲基红霉素等联合用药时应降低剂量。2.CYP3A4诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等可降低厄洛替尼的AUC,合用时应适当提高厄洛替尼的剂量。已有2个随机对照研究包括了1000多例局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线治疗的患者,结果显示以铂类为基础的化疗(卡铂+紫杉醇,吉西他滨+顺铂)同时服用厄洛替尼无临床受益。
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