大环内酯类抗生素的抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌均有效。大环内酯类通常为抑菌剂,高浓度时对敏感菌为杀菌剂,在碱性环境中抗菌活性增强。由于耐药基因编码了具有能量依赖性主动外排功能的蛋白质,将大环内酯类抗生素外排,或者降低了细菌细胞膜对大环内酯类抗生素的通透性,使耐药菌细胞内的药物浓度明显低于敏感菌。还可清除肠道能灭活地高辛的菌群,因而导致地高辛肝肠循环,体内存留时间延长。