胆碱能神经系统兴奋时释放出的乙酰胆碱,立即被乙酰胆碱酯酶(acetylcholin esterase,AChE)水解为胆碱和乙酸,失去活性。乙酰胆碱酯酶抑制剂(acetylcholin esterase Inhibitors,AChEI)通过抑制AChE,使突触处乙酰胆碱浓度增高,增强并延长了乙酰胆碱的作用。AChEI也被称为抗胆碱酯酶药(anticholinesterases),是一类间接的拟胆碱药。临床上用于治疗重症肌无力和青光眼、阿尔茨海默病等。由于氮上孤电子对的参与,其水解出的原酶和二甲氨基甲酸的速度很慢,需要几分钟,而乙酰化酶的水解只需要几十毫秒。大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,可用阿托品对抗。
……