早期的研究已经证明,在中枢神经系统中组胺有镇痛作用。在热板实验中,直接向中脑导水管周围灰质或其附近的背脊微量注射组胺(1 μ g),能产生剂量依赖的、可逆的镇痛效应,而组胺的这种镇痛效应只在低剂量(0.3~3 μ g)时有效,镇痛作用的峰浓度在0.3μ g。在较大剂量(10~30 μ g)时,组胺表现出致痛作用,而在极大量(100 μ g)时,组胺有不可逆的镇痛作用,同时能产生毒性作用,引起行为和组织病理学的改变。L‐组氨酸是组胺合成的前体物质,在组氨酸脱羧酶(HDC)的作用下脱羧基,转化成组胺。H3受体是存在于突触前膜的自身受体,激动H3受体可以通过负反馈抑制组胺的释放,降低脑内组胺水平,降低痛阈。
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